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制剂

盐酸奥洛他定片

发布时间:2021-12-11 22:09:08

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盐酸奥洛他定片

发布时间:2021-06-24
成份  盐酸奥洛他定。化学名称: 11-[(Z)-3-(二钾胺)丙烷]-6-11-二氢二苯[b.e]庚英-2-乙酸盐。
  
性状  本品为白色片剂。
 
规格  5mg
 
适应症  过敏性鼻炎、荨麻疹、皮肤病(湿疹、皮肤炎、痒疹、皮肤瘙痒症、寻常型干癣、多形性渗出性红斑)伴发的瘙痒。
 
用法用量  口服。通常成人一次5mg,一日2次(早晚各1次)。根据年龄及症状酌情增减剂量。
 
不良反应
        服用本品后的不良反应发生率为16.1%,主要不良反应有瞌睡(11.6%)、倦怠感(1.5%)、口干(0.6%)、腹痛(0.5%)等。主要的临床检查异常的参数有ALT上升(3.5%)、AST上升(2.0%)等。严重的不良反应为AST、ALT、?-GTP、LDH、ALP上升等伴发的肝功能障碍及黄疸(发生率不明),应进行密切观察。在发现异常时应停药,并进行适当的治疗。其他不良反应如下:腹部不适感、白细胞、嗜酸性粒细胞增多、尿潜血阳性、尿糖阳性、血清胆固醇上升(0.5-<5%),出现红斑等发疹、瘙痒、浮肿(面部、四肢等)、呼吸困难、头痛、头重感、头晕、麻木、注意力下降、嗳气、腹泻、口腔炎、口角炎、舌痛、烧心、总胆红素上升、白细胞、淋巴细胞减少、血肌酐、BUN上升、排尿困难、胸部不快感、体重增加(<5%),不自主的运动(面部、四肢等)、心悸、味觉异常、月经异常、发热(发生率不明)。在发现异常时应采取减量、停药等适当的措施。
 
禁忌  对本品过敏者禁用。
 
注意事项
        1、肾功能下降的患者慎用本品(此类患者在服用本品后持续存在较高的血药浓度)。
        2、肝功能障碍患者慎用本品(此类患者服用本品后可能使肝功能障碍症状恶化)。 
        3、由于可能诱发瞌睡,患者在服用本品后在从事伴有机械操作等危险性工作(如驾驶车辆等)时需十分小心。 
        4、长期服用类固醇的患者,联用本品时需减量,并应在严格管理下缓慢减量。 
        5、季节性过敏性鼻炎患者应在本病多发季节开始前服用本品,持续至多发季节结束。 
        6、服用本品无效的患者,不能盲目及长期的服用本品。
 
孕妇及哺乳期妇女用药
        1、妊娠及有妊娠可能性的妇女,在治疗带来的效益高于风险时可服药(妊娠妇女服用本品的安全性尚未确立)。 
        2、哺乳期妇女应避免服药,必需服药时应停止哺乳(在动物试验中,本品能在乳汁中分泌,同时出生仔体重增加抑制)。
 
药理毒理  奥洛他定是肥大细胞稳定剂及相对选择性组胺H1-受体拮抗剂。活体和体外实验中均能抑制I型速发型过敏反应。
 
药代动力学
        1、健康成年志愿者连续13次(1-6日每天2次,第7天1次)口服本品,每次10mg,在第4天血药浓度达稳态,Cmax为单次给药的1.14倍(采用放免法测定原形药的血药浓度)。 肾功能下降的患者在血液透析前单次给药。 6名肌酐清除率为2.3-34.4ml/min的肾功能下降患者在早餐后单次口服10mg本品,药后1.0-8.0小时血药浓度达峰,呈单相消除,Cmax、AUC0-∞分别约为健康成年志愿者的2.3倍、8倍。 
        2、分布 1)组织分布 大鼠口服14C标记的盐酸奥洛他定1mg/kg,给药后30分钟,大部分组织的放射浓度达峰,在肝、肾及膀胱的放射浓度高于血浆。 2)组织通透性 血脑屏障大鼠口服14C标记的盐酸奥洛他定1mg/kg后,在所有组织中,脑组织中的放射浓度最低,Cmax约为血浆放射浓度的1/25。 血液-胎盘屏障妊娠大鼠口服14C标记的盐酸奥洛他定1mg/kg后,在胎儿血浆及组织中的放射浓度为母体血浆放射浓度的0.07-0.38倍。 乳汁哺乳期大鼠口服14C标记的盐酸奥洛他定1mg/kg后,在乳汁中放射活性的AUC0-∞约为母体血浆放射浓度的1.5倍。 3)蛋白结合率 浓度(ng/ml)0.110100 血清蛋白结合率54.755.254.7 
        3、代谢 健康成年人单次口服盐酸奥洛他定80mg后,血浆N-氧化代谢物和N-单脱甲基代谢物分别约为原形药AUC值的7%、1%,N-氧化代谢物和N-单脱甲基代谢物药后48小时的累积尿排泄率分别约为3%、1%。
        4、尿排泄率 健康成年人单次口服盐酸奥洛他定5、10mg后,药后48小时内原形药的累积尿排泄率为给药量的63.0%—71.8%。 另外,连续13次口服本品10mg(1-6日每日2次,第7天1次)。
 
贮藏 密封。
 
有效期  24个 月


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