ENGLISH盐酸奥洛他定片
发布时间：2021-12-11
国药准字 H20223350
成份 盐酸奥洛他定。化学名称： 11-[(Z)-3-(二钾胺)丙烷]-6-11-二氢二苯[b.e]庚英-2-乙酸盐。
性状 本品为白色片剂。
规格 5mg
适应症 过敏性鼻炎、荨麻疹、皮肤病（湿疹、皮肤炎、痒疹、皮肤瘙痒症、寻常型干癣、多形性渗出性红斑）伴发的瘙痒。
用法用量 口服。通常成人一次5mg，一日2次（早晚各1次）。根据年龄及症状酌情增减剂量。
不良反应
服用本品后的不良反应发生率为16.1%，主要不良反应有瞌睡（11.6%）、倦怠感（1.5%）、口干（0.6%）、腹痛（0.5%）等。主要的临床检查异常的参数有ALT上升（3.5%）、AST上升（2.0%）等。严重的不良反应为AST、ALT、?-GTP、LDH、ALP上升等伴发的肝功能障碍及黄疸（发生率不明），应进行密切观察。在发现异常时应停药，并进行适当的治疗。其他不良反应如下：腹部不适感、白细胞、嗜酸性粒细胞增多、尿潜血阳性、尿糖阳性、血清胆固醇上升（0.5-<5%），出现红斑等发疹、瘙痒、浮肿（面部、四肢等）、呼吸困难、头痛、头重感、头晕、麻木、注意力下降、嗳气、腹泻、口腔炎、口角炎、舌痛、烧心、总胆红素上升、白细胞、淋巴细胞减少、血肌酐、BUN上升、排尿困难、胸部不快感、体重增加（<5%），不自主的运动(面部、四肢等)、心悸、味觉异常、月经异常、发热（发生率不明）。在发现异常时应采取减量、停药等适当的措施。
禁忌 对本品过敏者禁用。
注意事项
1、肾功能下降的患者慎用本品（此类患者在服用本品后持续存在较高的血药浓度）。
2、肝功能障碍患者慎用本品（此类患者服用本品后可能使肝功能障碍症状恶化）。
3、由于可能诱发瞌睡，患者在服用本品后在从事伴有机械操作等危险性工作（如驾驶车辆等）时需十分小心。
4、长期服用类固醇的患者，联用本品时需减量，并应在严格管理下缓慢减量。
5、季节性过敏性鼻炎患者应在本病多发季节开始前服用本品，持续至多发季节结束。
6、服用本品无效的患者，不能盲目及长期的服用本品。
孕妇及哺乳期妇女用药
1、妊娠及有妊娠可能性的妇女，在治疗带来的效益高于风险时可服药（妊娠妇女服用本品的安全性尚未确立）。
2、哺乳期妇女应避免服药，必需服药时应停止哺乳（在动物试验中，本品能在乳汁中分泌，同时出生仔体重增加抑制）。
药理毒理 奥洛他定是肥大细胞稳定剂及相对选择性组胺H1-受体拮抗剂。活体和体外实验中均能抑制I型速发型过敏反应。
药代动力学
1、健康成年志愿者连续13次（1-6日每天2次，第7天1次）口服本品，每次10mg，在第4天血药浓度达稳态，Cmax为单次给药的1.14倍（采用放免法测定原形药的血药浓度）。
肾功能下降的患者在血液透析前单次给药。
6名肌酐清除率为2.3-34.4ml/min的肾功能下降患者在早餐后单次口服10mg本品，药后1.0-8.0小时血药浓度达峰，呈单相消除，Cmax、AUC0-∞分别约为健康成年志愿者的2.3倍、8倍。
2、分布 1）组织分布
大鼠口服14C标记的盐酸奥洛他定1mg/kg，给药后30分钟，大部分组织的放射浓度达峰，在肝、肾及膀胱的放射浓度高于血浆。 2）组织通透性
血脑屏障大鼠口服14C标记的盐酸奥洛他定1mg/kg后，在所有组织中，脑组织中的放射浓度最低，Cmax约为血浆放射浓度的1/25。
血液-胎盘屏障妊娠大鼠口服14C标记的盐酸奥洛他定1mg/kg后，在胎儿血浆及组织中的放射浓度为母体血浆放射浓度的0.07-0.38倍。
乳汁哺乳期大鼠口服14C标记的盐酸奥洛他定1mg/kg后，在乳汁中放射活性的AUC0-∞约为母体血浆放射浓度的1.5倍。 3）蛋白结合率
浓度（ng/ml）0.110100 血清蛋白结合率54.755.254.7
3、代谢 健康成年人单次口服盐酸奥洛他定80mg后，血浆N-氧化代谢物和N-单脱甲基代谢物分别约为原形药AUC值的7%、1%，N-氧化代谢物和N-单脱甲基代谢物药后48小时的累积尿排泄率分别约为3%、1%。
4、尿排泄率 健康成年人单次口服盐酸奥洛他定5、10mg后，药后48小时内原形药的累积尿排泄率为给药量的63.0%—71.8%。 另外，连续13次口服本品10mg（1-6日每日2次，第7天1次）。
贮藏 密封。
有效期 24个 月
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